Archiwum 1995–2023

Escitalopram, S-enantiomer citalopramu, jest nowym lekiem przeciwdepresyjnym. Jego poprzednik, citalopram stanowi mieszaninę racemiczną S- i R-enancjomerów w proporcji 1:1. Tylko S-enancjomer wykazuje wysokie powinowactwo do transportera serotoniny i wynikającą z tego skuteczność kliniczną, natomiast R-enancjomer tych właściwości nie posiada. Działanie escitalopramu na transporter serotoniny jest wyjątkowe. Transporter serotoniny posiada dwa miejsca wiązania: pierwotne, wpływające na hamowanie wchłaniania zwrotnego serotoniny oraz cechujące się niskim powinowactwem miejsce allosteryczne, wpływające na wiązanie się ligandu z miejscem pierwotnym. Escitalopram dodatkowo wiążąc się z miejscem allosterycznym stabilizuje swoje połączenie w miejscu pierwotnym transportera. R-citalopram konkurując o miejsce allosteryczne zmniejsza ten efekt escitalopramu i w ten sposób osłabia jego efekty farmakologiczne i kliniczne. Badania kliniczne potwierdzają te przesłanki teoretyczne. Pacjenci z depresją przyjmujący escitalopram w dawkach równoważnych, w porównaniu z leczonymi citalopramem, wykazywali szybszą i lepszą odpowiedź.