Archiwum

Przeprowadzona analiza porównawcza skuteczności terapeutycznej dwóch selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny (SI-5HT), stosowanych w warunkach szpitalnych w codziennej praktyce u 121 chorych z zaburzeniami depresyjnymi, głównie w przebiegu chorób afektywnych (analiza retrospektywna dokumentacji lekarskiej, badania niekontrolowane), wykazała, że stosowanie fluoksetyny wiązało się z uzyskaniem istotnie częściej dobrych popraw stanu klinicznego niż fluwoksaminy (kryterium poprawy: możliwość przebywania pacjenta w warunkach pozaszpitalnych). Brak skuteczności innych leków przeciwdepresyjnych w przeszłości (tzw. lekooporność) może zapowiadać również nieskuteczność terapeutyczną fluoksetyny i fluwoksaminy, z drugiej jednak strony oba leki bywają skuteczne u części chorych lekoopornych. Łączenie SI-5HT z innymi lekami przeciwdepresyjnymi może zwiększać skuteczność kuracji przeciwdepresyjnej. Stwierdzono, że stosowanie fluwoksaminy i fluoksetyny wiąże się z ryzykiem zmiany fazy depresyjnej w maniakalną (dotyczy to ok. 9% leczonych).

Analiza przebiegu leczenia u 122 hospitalizowanych chorych, głównie z powodu depresji w przebiegu chorób afektywnych, u których podjęto 146 kuracji selektywnymi inhibitorami wychwytu serotoniny: fluoksetyną lub fluwoksaminą, wykazała, że tolerancja obu tych leków jest zbliżona. Stwierdzono, że u 57% osób leczonych fluwoksaminą lub fluoksetyną zachodziła potrzeba przedwczesnego zakończenia kuracji. Przyczyną przerwania leczenia były objawy niepożądane lub niska skuteczność i konieczność zastosowania innego leku. Objawy niepożądane dotyczyły głównie pogorszenia stanu psychicznego (narastanie lęku, niepokoju, depresji) oraz objawów z zakresu układu pokarmowego. Chociaż przeprowadzone analizy nie potwierdzają, aby łączenie SI-5HT z poszczególnymi grupami leków psychotropowych wiązało się z pogorszeniem tolerancji to, biorąc pod uwagę możliwość interakcji farmakokinetycznych, okoliczność ta nie może być pominięta przy rozpatrywaniu przyczyn przedwczesnego zakończenia leczenia fluoksetyną i fluwoksaminą.

Przebadano wpływ na transport choliny w erytrocytach trzech preparatów, których działanie przeciwdepresyjne wiązane jest z hamowaniem przez nie wychwytu serotoniny (citalopram, fluoksetyna i norzymelidyna) oraz preparatu nasilającego uwalnianie serotoniny, któremu również przypisuje się działanie przeciwdepresyjne (tianeptyna). Stałe hamowania (Ki) dla tych związków wynosiły 25,7 uM dla norzymelidyny, 33,2 uM dla citalopramu i 55,3 uM dla fluoksetyny. W tabeli klasyfikującej leki przeciwdepresyjne według ich stałych hamowania procesu transportu choliny w erytrocytach plasuje to norzymelidynę między chlorimipraminą a mianseryną, citalopram między maprotyliną i dibenzepiną, a fluoksetynę za ostatnią w tej tabeli nomifenzyną. Tianeptyna praktycznie nie hamuje transportu choliny (przy założeniu, że wywiera pewien wpływ, Ki byłoby > 400 uM).